[성분] 아세트아미노펜 (Acetaminophen)

상세 약물 자료

Synonyms

• Paracetamol
• N-acetyl-p-aminophenol

acetaminophen 성분은 유럽에서는 paracetamol 이라는 성분명으로 불리는 해열진통제입니다.

Therapeutic Classification

Other Analgesics & Antipyretics

Mechanism of Action

• Acetaminophen은 phenacetin 및 acetanilid의 주 활성대사체로서 항염작용은 매우 약한 해열진통제이다.
• 뇌의 prostaglandin synthetase의 억제효과는 aspirin과 거의 동등하며, cyclooxygenase의 억제효과는 거의 나타내지 않는다.
• 다른 NSAIDs와는 달리 호중구의 활성을 억제하지 않으며, 혈소판기능에 영향을 미치지 않는다.
• 말초적으로 통증 자극 발생을 차단하며, 시상하부의 온도조절중추를 억제함으로써 해열효과를 나타낸다.

Clinical Uses

경중등도 통증 및 발열의 치료 (항류마티스 효과는 지니지 않은 진통제)

Pharmacokinetics

• 단백결합 : 20-50%
• 대사 :
• 상용량에서 : 간에서 sulfate와 glucuronide 포합체로 대사되며, 소량은 microsomal mixed function oxidases에 의해 반응성이 매우 높은 중간대사체(acetylimidoquinone)로 대사된 후 glutathione 포합으로 비활성화된다.
• 중독량에서 (4g을 단 하루 복용한 정도까지도 포함된다) : glutathione 포합이 점점 불충분하게 되어 acetylimidoquinone 농도가 증가하게 되며 이것이 간세포 괴사를 유발하는 것으로 여겨지고 있다.
• 반감기
  • 신생아 : 2-5 시간
  • 성인
    • 정상 신기능 : 1-3 시간
    • 말기 신질환 : 1-3 시간
• 최대혈중농도 도달시간
  • 경구 : 상용량 복용시 10-60분, 급성 중독량 복용시 지연될 수 있다.

Usual Dosage

• 경구
  • Acetaminophen 단독 투여로 열이 조절되지 않는 경우, aspirin에 대한 금기 환자가 아니라면 4-6 시간 간격으로 aspirin (투여용량은 aspirin 단독 투여량만큼)을 함께 병용 투여한다.
  • 12세 미만 소아 : 필요에 따라 4-6 시간 간격으로 10-15 mg/kg/dose 또는 다음 용량을 투여
    • 최대용량 : 24시간 동안 5회
    • 0-3개월 : 40 mg/dose
    • 4-11개월 : 80 mg/dose
    • 1-2세 : 120 mg/dose
    • 2-3세 : 160 mg/dose
    • 4-5세 : 240 mg/dose
    • 6-8세 : 320 mg/dose
    • 9-10세 : 400 mg/dose
    • 11세 : 480 mg/dose
  • 성인 : 4-6 시간 간격으로 325-650 mg을 투여, 또는 1000 mg을 1일 3-4회 투여
    • 최대용량 : 4 g/day
• 직장 좌제
  • 소아
    • 3-6세 : 120 mg, 4-6 시간 간격으로 투여 (최대용량 : 24시간 동안 720 mg)
    • 6-12세 : 325 mg, 4-6 시간 간격으로 투여 (최대용량 : 24시간 동안 2.6 g)
  • 성인 : 650 mg, 4-6 시간 간격으로 투여 (최대용량 : 24시간 동안 6회 삽입)
• 신장애시 용량 조절
  • CLcr 10-50 mL/min : 6시간 간격으로 투여
  • CLcr < 10 mL/min : 8시간 간격으로 투여 (대사체가 축적될 수 있다)
  • 투석에 의해 다소 제거된다. (20-50%)
• 간장애시 용량 조절 : 간경화에서도 내약성은 좋은 것으로 여겨지고 있으나, 장기 투여시 혈중 농도 모니터가 필요하다.

Adverse Reactions

• 드물게 일어나는 부작용
  • 신장 : 진통제 유발성 신증(nephropathy), 장기 복용시 신독성
  • 위장관계 : 오심, 구토
  • 피부 : 발진
  • 혈액계 : 혈액질환 (호중구감소증, 범혈구감소증, 백혈구감소증), 빈혈
  • 기타 : 드물게 과민반응

Overdosage / Toxicology

• 중독 증상
  • 급성 독성 : 간 괴사, 일과성 고질소혈증(azotemia), 신세뇨관 괴사 등
  • 만성 독성 : 빈혈, 위장관계 장해
• 치료, 해독제 :
  • Acetylcysteine을 부하용량으로 140 mg/kg 경구 투여한 후 70 mg/kg씩 4시간 간격으로 총 17회를 경구 투여한다.
  • 치료는 간독성의 가능성이 매우 높다고 판단되는 임상실험수치에 근거하여 시작하여야 한다.
  • 활성탄이 acetaminophen을 결합하여 제거하는데 매우 효과적이다.
  • 경구 투여가 불가능한 환자에 한하여 acetylcysteine을 정맥 투여할 수 있다.

Contraindications

• 본 약물에 과민성
• G-6-PD 결핍증 환자 : 용혈이 보고된 바 있다.

Precautions

• 과량 복용시 심각한 간독성을 초래할 수 있다.
• 알코올성 간질환이 있는 환자에서는 주의하여 사용한다.
• 성인에서는 acetaminophen을 몇 주 동안 5-8 g/day씩 복용하거나 1년 동안 3-4 g/day만큼 장기 복용하는 경우 간 손상이 유발된다.

Pregnancy Risk Factor

FDA Category – B (태아에 대해 위험성을 나타낸다는 증거가 없음) (경구)

Interactions

• 효과 감소
  • Rifampin : acetaminophen의 진통효과를 감소시킬 수 있다.
• 독성 증가
  • Barbiturates, carbamazepine, hydantoins, sulfinpyrazone : 간 독성의 위험성을 증가시킬 수 있다.
  • 만성적 음주 : acetaminophen의 독성 위험을 증가시킨다.
• 검사상 상호작용
  • 증가
    • 혈중 : 염소, bilirubin, 뇨산, 혈당, ammonia, alkaline phosphatase
  • 감소 : 나트륨, bicarbonate, 칼슘

Monitoring parameters

통증이나 발열의 경감

Reference Range

• 유효 혈중농도 : 10-30 μg/mL
• 독성 범위 : 200 μg/mL 이상
• 간독성의 가능성이 있는 독성 농도 : 투여 4시간 후 200 μg/mL이상, 또는 12시간 후 50 μg/mL

Nursing Implications

• 음식과 함께 투여한다.
• 좌제는 동결을 피하여 보관한다.
• 경구용 현탁제는 1회 용량을 따르기 전에 잘 흔들도록 한다.

References: 드럭인포 의약학술정보
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제품 정보

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